达沙替尼

【项目名称】达沙替尼
【药品名称】
通用名：达沙替尼Dasatinib
商品名：Sprycel
CAS: 302962-49-8
【剂型】片剂
【规格】20 mg、50 mg、70 mg、80mg、100mg、140mg
【适应症】本品适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病。
【用法用量】口服慢性粒细胞性白血病慢性期：100mg，每天1次，可增加至140 mg，每天1次。慢性粒或淋巴细胞性白血病进展期或Ph染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病：初始剂量：70mg,可增加至100mg
【类别】化药3+6类
【专利情况】中国化合物专利ZL00806206.4，2000年4月12日该专利申请公布后被驳回，目前无效状态。但2008年默克公司又申请了其分案专利ZL200810181794.0, 状态为审中，还未授权。
【国内外上市情况】达沙替尼是由美国百时美施贵宝制药原研，2006年在美国上市，同年在欧洲一些国家上市，2009年在日本上市，2011年底进入我国！
【药理】达沙替尼是第一种能够抑制多种构型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化疗药。在纳摩尔浓度，该药能抑制Bcr-Abl, SRC 激酶家族 (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2,和PDGFR-B等多种激酶。通过抑制上述激酶的作用，Sprycel可抑制CML和Ph+ALL骨髓中白血病细胞的增殖，但正常红细胞、白细胞和血小板仍可继续增殖。
【市场前景】达沙替尼是结构不同于伊马替尼的第二代强效BCR-ABL抑制剂，能够与ABL激酶的多种构象结合，并双重抑制ABL/Scr信号通路，从而极大提高了抑制BCR-ABL激酶活性的能力。由于与ABL结合的机制可以不涉及P环，而后者是发生突变的最常见部位，因此其抑制BCR-ABL常规突变的能力强于伊马替尼或尼洛替尼，对于其他突变也具有广泛的抑制活性。达沙替尼的这些独特且差异化临床前特征为其在临床实践中所证实的优越疗效奠定了基础。随着人口老龄化的日益严重，CML与ALL市场快速增长，市场潜力巨大，而目前本类药物中仅有3个药物，其中伊马替尼作为标准用药，而其它两个作为补充用药。随着疾病的不断耐药，达沙替尼也将成为一线用药之一，因此达沙替尼的前景非常乐观。达沙替尼具有好的疗效，具有良好的安全性和耐受性，比伊沙替尼更有优势！