奥美沙坦

【项目名称】奥美沙坦酯
【药品名称】
通用名： 奥美沙坦酯  Olmesartan Medoxomil
商品名：  傲坦
CAS:   144689-24-7
【剂型】片剂
【规格】5mg, 20mg, 40mg
【适应症】用于高血压的治疗
【用法用量】剂量应个体化。作为单一治疗的药物，通常推荐起始剂量为20 mg，每日1次。对经2周治疗后仍需进一步降低血压的患者，剂量可增至40 mg。剂量大于40 mg未显示出更大的降压效果。当日剂量相同时，每日2次给药与每日1次给药相比没有显示出优越性。无论进食与否本品都可以服用。本品可以与其他利尿剂合用，也可以与其他抗高血压药物联合使用。
【类别】化药6+6类
【专利情况】没有中国化合物专利
【国内外上市情况】1991年,奥美沙坦酯由日本三共株式会社研制成功。2002年4月,奥美沙坦酯获美国食品与药物管理局(FDA)批准,于同年5月在美国率先上市。2006年进入我国市场，目前在我国上市的剂型有片剂和奥美沙坦酯氢氯噻嗪片的复方制剂。
【药理】在血管紧张素转化酶（ACE，激酶Ⅱ）的催化下，血管紧张素I（ATⅠ）转化形成血管紧张素Ⅱ（ATⅡ）。血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统的主要升压因子，其作用包括收缩血管、促进醛固酮的合成和释放、刺激心脏以及促进肾脏对钠的重吸收。奥美沙坦酯是一种前体药物，经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。奥美沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ1型受体（AT1）拮抗剂，通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用，因此它的作用独立于ATⅡ合成途径之外。奥美沙坦与AT1的亲和力要比与AT2的亲和力大12，500多倍。利用ACE抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统（RAS）是许多治疗高血压药物的一个机制，但ACE抑制剂也同时抑制了缓激肽的降解，而奥美沙坦酯并不抑制ACE，因此它不影响缓激肽，这种区别是否有临床相关性尚不清楚。对血管紧张素Ⅱ受体的阻断，抑制了血管紧张素Ⅱ对肾素分泌的负反馈调节机制。但是，由此产生的血浆肾素活性增高和循环血管紧张素Ⅱ浓度上升并不影响奥美沙坦的降压作用。
【市场前景】 高血压是常见的慢性非传染性疾病，其病程长、并发症多、致残率和病死率高，成为我国居民死亡的主要病因。高血压不仅是一个独立的疾病，而且是心脏病、脑卒中、肾功能衰竭等疾病的主要危险因素。目前在我国高血压患者已超过1.2亿人，且每年仍以新增300万人的速度迅猛发展。随着人口老龄化程度的加剧，我国心脑脑血管系统药物销售将保持较高的增长速率，其中以抗高血压药、降脂药、血管扩张药增速最快。
　　奥美沙坦酯是新型口服ARB，可选择性竞争抑制AngⅡ与AT1结合，强效阻断RAS系统，扩张全身血管。与其他ARB相比，其具有独特的药代和药效动力学特征：口服后在胃肠道完全（100%）去酯化成活性代谢产物奥美沙坦，毋须经过肝脏CYP 450酶代谢，10～160mg剂量范围内呈线性药代动力学，每日给药一次，5天后血药浓度达稳定，血半衰期长达13h,血浆谷浓度水平仍是50%AT1受体抑制浓度（IC50）的5～6倍；口服吸收，不受食物影响，吸收剂量的35%～50%经尿排泄，其余经肠道排泄，呈现较平衡的双通道排泄。以上特点保证了奥美沙坦酯可以口服一次全天降压，肝肾功能障碍者服用方便，与其他药物合用无相互作用等优势。
　　相关临床试验也表明其单药降压疗效显著，其降舒张压的总体疗效优于其它已上市的沙坦类产品，与其他药物联用（如氢氯噻嗪）降压效果更为突出。且奥美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件发生率与安慰剂相似，多数不良反应较轻微且短暂，与剂量、性别、年龄及种族无关。
奥美沙坦酯既能强效降压,又能保护心肾等靶器官,还不引起咳嗽等副反应，市场前景看好！