瑞伐拉赞

【项目名称】瑞伐拉赞
【药品名称】
通用名：瑞伐拉赞 Revaprazan
商品名： Revanex
CAS:    178307-42-1
【剂型】片剂
【规格】100mg、200mg
【适应症】用于治疗十二指肠溃疡、胃炎和胃溃疡。
【类别】化药原料3.1类，片剂3.1类
【药理】Revaprazan为酸泵拮抗剂（也称为可逆性质子泵抑制剂、钾竞争性酸阻滞剂，P-CABs）。P-CAB是通过竞争性抑制质子泵(即H+、K+-ATP酶)中的K+而起作用，是一种可逆的K+拮抗剂。由于本药抑酸效果和质子泵活化情况无关，临床上可明显减少夜间酸突破的发生。 P-CABs具有亲脂性、弱碱性、解离常数高和在低pH值时稳定的特点。在酸性环境下，P-CABs立刻离子化，离子化形式通过离子型结合抑制H+、 K+ -ATP酶，不需要集中于胃壁细胞的微囊和微管及酸的激活，能迅速升高胃内pH值，离解后酶活性恢复。人和动物口服后能吸收迅速，达到血浆浓度的峰值。临床和动物实验表明，P-CABs比PPI或H2 受体阻滞剂起效更快，升高pH的作用更强。
【专利情况】 化合物专利2015年8月10日到期。
【国外上市】 2007年韩国Yuhan公司原研的瑞伐拉赞获韩国FDA批准上市用于治疗十二指肠溃疡和胃炎。该药治疗胃溃疡的适应症已完成临床Ⅲ期研究,治疗胃食管反流症、功能性消化不良以及根除幽门螺杆菌的适应症也已进入临床Ⅱ期研究。Glaxo Smith Kline公司已获盐酸瑞伐拉赞的全球范围开发和市场许可,目前国内尚未上市。
【市场前景】消化性溃疡是一种全球性多发性的常见病，其年发病率为1.1％～3.3％，患病率为1.7％～4.7％，约有10％的人在一生当中患过本病。其发病可见于各年龄段，但40～50岁之间最多，从性别看男性与女性几乎相等。消化性溃疡本身不会引起患者死亡，但其出血、穿孔等并发症可导致2.5％～8.0％的病死率。消化性溃疡不仅存在明显的地区差异而且溃疡类型也存在差异。据协和医院和解放军总医院胃镜室的统计资料，在我国十二指肠溃疡与胃溃疡之比约为3∶1。胃溃疡平均发病年龄为45±12岁。
　　瑞伐拉赞是新一代可逆质子泵抑制剂，也是全球唯一上市的钾竞争性酸泵抑制剂或酸泵拮抗剂。瑞伐拉赞起效迅速，一般在1 h左右即能达到血药浓度峰值。这是其较为突出的特点，而且在满足治疗需求和控制患者胃肠道出血方面，也具有重要的临床意义。瑞伐拉赞的药效与口服剂量呈线性关系，意味着可通过调节药物剂量以提供最佳的胃酸控制水平，从而满足不同患者的个体化治疗。综合来看，瑞伐拉赞起效快，个体差异小，不良反应少。依托胃药领域十分巨大的用药人群，及瑞伐拉赞本身良好的治疗作用和较少的副作用，其在这一领域的潜力是非常巨大的！

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